Eszop
Hipnótico
Área Terapéutica
Sistema Nervioso Central
Composición
Cada comprimido TRISECTADO contiene:
Eszopiclona 3 mg
Excipientes: Fosfato de calcio dibásico dihidrato, Dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, lactosa spray dried, celulosa microcristalina 102, estearato de magnesio, methocel E-5, laurilsulfato de sodio, dióxido de titanio anatase, colorante laca rojo N° 40.
Indicaciones
Tratamiento del insomnio temporal o crónico.
Presentación
Envase conteniendo 30 comprimidos triranurados.
Posología
Según prescripción médica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a eszopiclona o zopiclona. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO:
El tratamiento del insomnio debe iniciarse después de una cuidadosa evaluación del paciente, porque los disturbios en el sueño pueden ser manifestaciones de enfermedades físicas y/o psiquiáticas. Si no se ven mejoras luego de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad médica y/o psiquiátrica que debe ser evaluada. El empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas anormalidades conductuales o del pensamiento pueden ser consecuencia de desordenes físicos o psiquiátricos no reconocidos.
Eszopiclona, como otros hipnóticos, tiene efectos depresores sobre el SNC. Porque tiene un rápido inicio de acción, la eszopiclona debe administrarse inmediatamente antes de ir a la cama o después de acostarse para evitar caídas, y porque al igual que otros hipnóticos/sedativos puede ocasionar la pérdida de memoria de corto plazo, alucinaciones, mala coordinación, mareos y vértigo.
No se debe administrar eszopiclona antes de realizar ocupaciones peligrosas en las que se requiera completa alerta mental (ej.: operación de maquinarias o manejo de vehículos).
Se pueden producir efectos depresores aditivos en el SNC si se co-administra eszopiclona con otros medicamentos psícotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, etanol, y otras drogas depresoras del SNC. En estos casos se recomienda el ajuste de dosis.
Eszopiclona no debe administrarse con alcohol.
En pacientes ancianos y/o debilitados pueden presentarse deterioros motores y/o cognitivos o sensibilidad inusual después del uso de fármacos hipnóticos/sedantes. -
Eszopiclona puede usarse con precaución en pacientes con enfermedades o condiciones que afecten el metabolismo o respuestas hemodinámicas.
Uso en pacientes con depresión, se debe administrar con precaución en pacientes que presentan signos y sintomas de depresión.
La eszopiclona debe administrarse con precaución en personas con enfermedades o desordenes pulmonares (ej.: apnea del sueño), o en pacientes con insuficiencia respiratoria aguda.
La dosis de eszopiclona debe ser disminuida en pacientes con enfermedad hepática severa. El ajuste de dosis no es necesario en pacientes con enfermedad hepática leve o moderada.
No se necesario ajustar dosis en pacientes que presenten cualquier grado de falla renal, debido a que sólo el 10 % del fármaco inalterado es excretado por la orina.
La dosis de eszopiclona debe disminuirse si se administra junto a fármacos inhibidores del CYP3A4 o junto a fármacos depresores del SNC.
Debe tenerse precaución al disminuir rápidamente la dosis de eszopiclona o al abstener la droga abruptamente.
Uso pediátrico: la seguridad y eficacia de Eszopiclona en niños menores de 18 años no ha sido establecida.
Embarazo y lactancía:
No existen estudios adecuados ni bien controlados de eszopíclona en embarazadas. Por lo tanto, eszopiclona puede ser utilizado durante el embarazo sólo si se justifica el riesgo sobre el feto en beneficio de la madre.
No se sabe sí eszopiclona es excretada por la leche materna, pero como muchos fármacos si lo son, se debe tener precaución al usarse en mujeres que están amamantando.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o maquinaria:
Sedación, amnesia, dificultad de concentración, desórdenes visuales y musculares pueden alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sí la duración del sueño es insuficiente, los riesgos de alteraciones son mayores.
Desarrollo de dependencia:
La utilización de benzodiazepinas y compuestos relacionados puede implicar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodíazepina. Es también más importante en pacientes que tienen antecedentes de dependencia de drogas o alcohol. Estos pacientes deberán tener una vigilancia mayor. En caso de dependencia, la detención del tratamiento podría provocar síntomas de abstinencia como ansiedad, nauseas, sueños anormales y malestar estomacal.
REACCIONES ADVERSAS:
Dermatologicas
-Rash ( incidencia menor al 5%)
Endocrinas/metabólicas
-Ginecomastia
-Dismenorrea.
Gastrointestinales
-Desórdenes en el sentido del gusto. En la boca se torna un sabor desagradable. (Incidencia: 2 mg = 17%; 3 mg = 34%). Síntomas dosis-dependiente.
-Dispepsia, nauseas, vómitos y boca seca. Síntomas dosis-dependientes.
Neurológicas
-Ansiedad, confusión, depresión, disminución de la líbido, dolor de cabeza, migraña, nerviosismo, vértigo y alucinaciones. (incidencia menor al 10%). Síntomas dosis-dependiente.
Respiratorias
-Depresión respiratoria. (Incidencia menor al 10%). - infecciones.
Otras
-Síntomas de abstinencia: ansiedad, alteración del sueño, nauseas y trastornos intestinales (incidencia menor al 2%).
-Dolor. En pacientes ancianos.
-Infecciones virales (incidencia menor al 10%).
SINTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVAS:
Los signos y síntomas de una sobredosis son exageraciones de los efectos farmacológicos. Se han observado deterioros de conciencia desde somnolencia hasta coma. En casos moderados los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargo. En casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte.
Se han registrado casos fatales por sobredosis de zopiclona racémica, más a menudo asociados con sobredosis de otros agentes depresores del SNC (incluyendo el alcohol).
Como tratamiento se recomiendan realizar medidas de soporte de los signos vitales del paciente, además de un lavado gástrico lo antes posible y/a fa administración de carbón activado.
La administración de Flumazenilo puede ser útil.
Carcinogénesis y mutagénesis:
Estudios en ratas Sprague-Dawley demuestran que a máximas concentraciones plasmáticas permitidas en humanos, no aumenta la probabilidad de producirse tumores (dosis 16 mg/kg/día). Sin embargo, otro estudio carcínogénico en ratas Sprague-Dawley, en el que se administró zopiclona racémica donde se alcanzaron mayores concentraciones plasmáticas de eszopiciona que en el estudio anterior, fueron vistos adenocarcinomas en las glándulas mamarias de hembras y adenomas y carcinomas en células foliculares de la glándula tiroides en machos (dosis altas de 100 mg/kg/día). Los tumores tiroídeos podrían deberse al incremento de los niveles de TSH secundario al metabolismo aumentado de hormonas tiroides circulantes, un mecanismo que no es considerado en humanos. (Micromedex)
Otro estudio en roedores B6C3F1, en el cual se administró zopiclona racémica, se vieron carcinomas y adenomas pulmonares en hembras y sarcomas y fibromas dérmicos en machos con dosis altas (100 mg/kg/día). Estudios carcinogénicos realizados en roedores CD1 donde se les administró oralmente eszopiclona a dosis sobre los 100 mg/kg/día, no se observaron tumores pulmonares o dérmicos. (Micromedex).
Eszopiclona no aumentó los tumores en ratones transgénicos p53 a dosis sobre 300 mg/kg/día.
En el test de aberración cromosómica en linfoma de ratón fue positivo y produjo una respuesta ambigua en el test de aberración cromosómica en células ováricas de hamster chino. No fue ni mutagénico ni clastogénico en el test Ames.
El metabolito (S)-N-desmetil zopiclona, fue positivo en el test de aberración cromosómica en linfocitos humanos y células del ovario de hamster chinos. Y fue negativo en el test Ames, en un ensayo in vitro de ADN, y en un ensayo in vivo de aberración cromosómica y micronuclear en médula de hueso de ratón.
Otros
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a eszopiclona o zopiclona. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO:
El tratamiento del insomnio debe iniciarse después de una cuidadosa evaluación del paciente, porque los disturbios en el sueño pueden ser manifestaciones de enfermedades físicas y/o psiquiáticas. Si no se ven mejoras luego de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una enfermedad médica y/o psiquiátrica que debe ser evaluada. El empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas anormalidades conductuales o del pensamiento pueden ser consecuencia de desordenes físicos o psiquiátricos no reconocidos.
Eszopiclona, como otros hipnóticos, tiene efectos depresores sobre el SNC. Porque tiene un rápido inicio de acción, la eszopiclona debe administrarse inmediatamente antes de ir a la cama o después de acostarse para evitar caídas, y porque al igual que otros hipnóticos/sedativos puede ocasionar la pérdida de memoria de corto plazo, alucinaciones, mala coordinación, mareos y vértigo.
No se debe administrar eszopiclona antes de realizar ocupaciones peligrosas en las que se requiera completa alerta mental (ej.: operación de maquinarias o manejo de vehículos).
Se pueden producir efectos depresores aditivos en el SNC si se co-administra eszopiclona con otros medicamentos psícotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, etanol, y otras drogas depresoras del SNC. En estos casos se recomienda el ajuste de dosis.
Eszopiclona no debe administrarse con alcohol.
En pacientes ancianos y/o debilitados pueden presentarse deterioros motores y/o cognitivos o sensibilidad inusual después del uso de fármacos hipnóticos/sedantes. -
Eszopiclona puede usarse con precaución en pacientes con enfermedades o condiciones que afecten el metabolismo o respuestas hemodinámicas.
Uso en pacientes con depresión, se debe administrar con precaución en pacientes que presentan signos y sintomas de depresión.
La eszopiclona debe administrarse con precaución en personas con enfermedades o desordenes pulmonares (ej.: apnea del sueño), o en pacientes con insuficiencia respiratoria aguda.
La dosis de eszopiclona debe ser disminuida en pacientes con enfermedad hepática severa. El ajuste de dosis no es necesario en pacientes con enfermedad hepática leve o moderada.
No se necesario ajustar dosis en pacientes que presenten cualquier grado de falla renal, debido a que sólo el 10 % del fármaco inalterado es excretado por la orina.
La dosis de eszopiclona debe disminuirse si se administra junto a fármacos inhibidores del CYP3A4 o junto a fármacos depresores del SNC.
Debe tenerse precaución al disminuir rápidamente la dosis de eszopiclona o al abstener la droga abruptamente.
Uso pediátrico: la seguridad y eficacia de Eszopiclona en niños menores de 18 años no ha sido establecida.
Embarazo y lactancía:
No existen estudios adecuados ni bien controlados de eszopíclona en embarazadas. Por lo tanto, eszopiclona puede ser utilizado durante el embarazo sólo si se justifica el riesgo sobre el feto en beneficio de la madre.
No se sabe sí eszopiclona es excretada por la leche materna, pero como muchos fármacos si lo son, se debe tener precaución al usarse en mujeres que están amamantando.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o maquinaria:
Sedación, amnesia, dificultad de concentración, desórdenes visuales y musculares pueden alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sí la duración del sueño es insuficiente, los riesgos de alteraciones son mayores.
Desarrollo de dependencia:
La utilización de benzodiazepinas y compuestos relacionados puede implicar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con una benzodíazepina. Es también más importante en pacientes que tienen antecedentes de dependencia de drogas o alcohol. Estos pacientes deberán tener una vigilancia mayor. En caso de dependencia, la detención del tratamiento podría provocar síntomas de abstinencia como ansiedad, nauseas, sueños anormales y malestar estomacal.
Síntomas y Tratamiento de Dosis Excesivas:
Los signos y síntomas de una sobredosis son exageraciones de los efectos farmacológicos. Se han observado deterioros de conciencia desde somnolencia hasta coma. En casos moderados los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargo. En casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte.
Se han registrado casos fatales por sobredosis de zopiclona racémica, más a menudo asociados con sobredosis de otros agentes depresores del SNC (incluyendo el alcohol).
Como tratamiento se recomiendan realizar medidas de soporte de los signos vitales del paciente, además de un lavado gástrico lo antes posible y la administración de carbón activado.
La administración de Flumazenilo puede ser útil.
Carcinogénesis y mutagénesis:
Estudios en ratas Sprague-Dawley demuestran que a máximas concentraciones plasmáticas permitidas en humanos, no aumenta la probabilidad de producirse tumores (dosis 16 mg/kg/día). Sin embargo, otro estudio carcínogénico en ratas Sprague-Dawley, en el que se administró zopiclona racémica donde se alcanzaron mayores concentraciones plasmáticas de eszopiciona que en el estudio anterior, fueron vistos adenocarcinomas en las glándulas mamarias de hembras y adenomas y carcinomas en células foliculares de la glándula tiroides en machos (dosis altas de 100 mg/kg/día). Los tumores tiroídeos podrían deberse al incremento de los niveles de TSH secundario al metabolismo aumentado de hormonas tiroides circulantes, un mecanismo que no es considerado en humanos. (Micromedex)
Otro estudio en roedores B6C3F1, en el cual se administró zopiclona racémica, se vieron carcinomas y adenomas pulmonares en hembras y sarcomas y fibromas dérmicos en machos con dosis altas (100 mg/kg/día). Estudios carcinogénicos realizados en roedores CD1 donde se les administró oralmente eszopiclona a dosis sobre los 100 mg/kg/día, no se observaron tumores pulmonares o dérmicos. (Micromedex).
Eszopiclona no aumentó los tumores en ratones transgénicos p53 a dosis sobre 300 mg/kg/día.
En el test de aberración cromosómica en linfoma de ratón fue positivo y produjo una respuesta ambigua en el test de aberración cromosómica en células ováricas de hamster chino. No fue ni mutagénico ni clastogénico en el test Ames.
El metabolito (S)-N-desmetil zopiclona, fue positivo en el test de aberración cromosómica en linfocitos humanos y células del ovario de hamster chinos. Y fue negativo en el test Ames, en un ensayo in vitro de ADN, y en un ensayo in vivo de aberración cromosómica y micronuclear en médula de hueso de ratón.
Reacciones Adversas
Dermatologicas:
- Rash ( incidencia menor al 5%)
Endocrinas/metabólicas:
- Ginecomastia
- Dismenorrea.
Gastrointestinales:
- Desórdenes en el sentido del gusto. En la boca se torna un sabor desagradable. (Incidencia: 2 mg = 17%; 3 mg = 34%). Síntomas dosis-dependiente.
-Dispepsia, nauseas, vómitos y boca seca. Síntomas dosis-dependientes.
Neurológicas
-Ansiedad, confusión, depresión, disminución de la líbido, dolor de cabeza, migraña, nerviosismo, vértigo y alucinaciones. (incidencia menor al 10%). Síntomas dosis-dependiente.
Respiratorias
-Depresión respiratoria. (Incidencia menor al 10%). - infecciones.
Otras
-Síntomas de abstinencia: ansiedad, alteración del sueño, nauseas y trastornos intestinales (incidencia menor al 2%).
-Dolor. En pacientes ancianos.
-Infecciones virales (incidencia menor al 10%).