Adell
Tratamiento de sobrepeso
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Área Terapéutica
Medicina
Composición
Cada cápsula de gelatina dura contiene:
Orlistat 60 mg
Excipientes cs.
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, PEG 400, laurilsulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal, talco, dióxido de titanio, colorante FD&C amarillo Nº 5.
Indicaciones
ADELL está indicado para la perdida de peso en adultos mayores de 18 años con sobre peso de medio a moderado, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad.
El tratamiento con ADELL se debe asociar además con una dieta baja en grasa e hipocalórica y actividad física, lo que permitirá obtener mejores resultados en el control del peso corporal del paciente.
Orlistat permite un control eficaz a largo plazo del peso (reducción, mantenimiento y prevención del aumento de peso).
El tratamiento con Orlistat conduce a una mejoría de los factores de riesgo y de los trastornos asociados a la obesidad, como hipercolesterolemia, diabetes mellitus no insulino dependiente, intolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia e hipertensión, así como a una reducción de las grasas viscerales.
Una vez que se obtiene el peso ideal, dejar de tomar ADELL, pero continuar con la dieta balanceada y ejercicio físico, si aumenta nuevamente de peso puede volver a tomar el medicamento con la misma dosis y recomendaciones.
Para más información visite www.adell.cl
Presentación
Envase conteniendo 60 cápsulas
Posología
La dosis recomendada de ADELL es una cápsula de 60 mg tres veces al día con cada comida.
Asociado a una dieta balanceada reducida en calorías y grasa, junto a actividad física se obtienen un mejor resultado en el tratamiento.
La ingesta diaria de grasas, carbohidratos, y proteínas deberían ser distribuidas en tres comidas.
Si la comida es omitida o no contiene grasas, la dosis de orlistat puede ser omitida.
Debido a que orlistat puede reducir la absorción de algunas vitaminas liposolubles y betacarotenos, los pacientes deberían ingerir multivitamínicos que contengan vitaminas liposolubles para asegurar una nutrición adecuada.
El suplemento debería ser tomado 2 horas antes o después de la administración de orlistat, así como a la hora de acostarse.
Por otra parte es importante asociar ejercicio físico para mejorar los resultados.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos, con insuficiencia hepática o renal.
Niños y adolescentes menores a 18 años: no se ha establecido la inocuidad y la eficacia de Orlistat.
Contraindicaciones
Orlistat esta contraindicado en pacientes con síndrome de mala absorción crónica o colestasis, y en pacientes con conocida hipersensibilidad a Orlistat u otro componente del producto.
No debe administrarse durante el embarazo y lactancia.
Su uso lo determinará el médico, después de un análisis costo/beneficio tanto para el paciente como para el feto.
No se recomienda el uso a nivel pediátrico ni geriátrico, debido a que la seguridad y eficacia no han sido establecidas.
Otros
Precauciones:
Causas orgánicas de obesidad (ej. hipotiroidismo) deberían ser excluidas antes de prescribir orlistat.
Como agente reductor de peso, Orlistat puede ser mal empleado en pacientes con anorexia nerviosa o bulimia.
Se recomienda que los pacientes sigan una dieta hipocalorica en conjunto con la administración de Orlistat.
Los eventos gastrointestinales registrados con la administración de Orlistat pueden aumentar cuando éste es tomado con una dieta alta en grasas (>30% de las calorías de origen graso).
La ingesta diaria de grasas debería ser distribuida en las tres principales comidas diarias.
Pacientes deberían ingerir un suplemento multivitaminico que contenga vitaminas liposolubles para asegurar una nutrición adecuada.
El suplemento debería ser tomado una vez al día 2 horas antes o después de la administración de Orlistat, así como a la hora de dormir.
Algunos pacientes pueden desarrollar aumento de los niveles de oxalato urinario después de un tratamiento con orlistat. Por lo tanto debe tenerse precaución con pacientes que tengan un historial de hiperoxaluria o nefrolitiasis oxalatica calcica.
La pérdida de peso producida por Orlistat puede acompañar al mejoramiento del control metabólico en diabetes, que podría requerir una reducción en la dosis de medicación del hipoglicemiante oral (ej. Sulfonilureas,metformina) o insulina.
Interacciones:
Estudios indican que orlistat no tiene efecto sobre farmacocinética y/o farmacodinamia de alcohol, digoxina, gliburida, nifedipino (comprimidos de liberación controlada), anticonceptivos orales, fenitoina, o warfarina, ciclosporina, digoxina.
Orlistat aumenta moderadamente las concentraciones plasmáticas de pravastatina (30%).
Orlistat inhibe la absorción de suplemento de vitamina E acetato por aprox. 60%. El efecto de Orlistat en la absorción de suplemento de vitamina D, vitamina A, y derivado nutricional de vitamina K no se conoce aún.
Reduce un 30% de absorción de suplementos de betacaroteno.
Puede disminuir la absorción de vitamina K. Pacientes que tengan dosis estables crónicas de warfarina y que se les haya prescrito Orlistat deberían ser monitoreados cercanamente por si presentaran cambios en los parámetros de coagulación.
Orlistat es prácticamente no absorbido en el intestino, motivo por el cual su toxicidad sistémica es improbable.
No se ha establecido aún la sobredosis de Orlistat. Estudios con dosis únicas de 800 mg. y dosis múltiples de hasta 400 mg. tres veces al día durante 15 días en individuos con peso normal y en obesos, no hubieron hallazgos adversos significativos.
Dosis superiores a la recomendada de 120 mg 3 veces al día no han mejorado la eficacia, pero si pueden incrementar las reacciones gastrointestinales.
En caso de sobredosis importante de Orlistat se recomienda observar al paciente durante 24 hrs.
Estudios realizados en seres humanos y animales afirman que cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de Orlistat para inhibir las lipasas debería ser rápidamente reversible.
Destino en el Organismo
Absorción:
Después de una dosis oral con 360 mg de 14C-orlistat, el peak de radioactividad plasmática se alcanzo a las 8hrs., la concentración plasmática de fármaco intacto ya no era detectable (5ng/ml). En estudios terapéuticos que involucraban monitoreo de muestras de plasma, la detección de orlistat intacto en plasma fue esporádica y las concentraciones fueron bajas (<10ng/mL o 0,02uM), sin evidencia de acumulación, y con mínima absorción.
Debido a que la droga es mínimamente absorbida, estudios en poblaciones especiales (geriátricos, pediátricos, diferentes razas, pacientes con insuficiencia renal y hepática) no fueron realizados.
Distribución:
El volumen de distribución de orlistat no ha podido determinarse, puesto que se absorbe en cantidad mínima y no tiene una farmacocinética sistémica definida.
Estudios in vivo revelaron que Orlistat tiene una unión a proteínas plasmaticas de 99% (lipoproteínas y albúminas).
El promedio de biodisponibilidad absoluta de orlistat intacto fue determinado en estudios con ratas machos en dosis orales de 150 y 1000 mg/kg/día y en perros machos en dosis orales de 100 y 1000 mg/kg/día y encontraron 0,12%, 0,59% en ratas y 0,7%, 1,9% en perros, respectivamente.
Metabolismo:
Basado en datos de animales, el metabolismo de orlistat ocurre principalmente en la pared gastrointestinal.
En un estudio de balance de masa se determinaron dos metabolitos M1(anillo de lactona de 4 eslabones hidrolizado) y M3 (M1 con el radical N-formil-leucina fragmentado), constituyen aprox. el 42% de la concentración plasmática total.
M1 y M3 tienen un anillo beta lactamico abierto y una actividad inhibitoria lipasa extremadamente débil.(1000 y 2500 menos que orlistat), en vista de su reducida actividad inhibitoria y de las bajas concentraciones plasmáticas a dosis (media:26ng/ml y 108ng/ml respectivamente), se considera que estos metabolitos carecen de importancia farmacológica.
El primer metabolito tiene una corta vida media (aprox. 3 hrs.), mientras que el segundo metabolito M3 desaparece lentamente (vida media de 13,5hrs).
Eliminación:
Siguiendo una dosis oral de 360mg de 14C-orlistat en sujetos normales y obesos, la excreción fecal de la droga no absorbida fue encontrada la principal ruta de eliminación.
Orlistat y sus metabolitos M1 y M3 fueron encontrados en la excreción biliar.
Aprox. 97% de la radioactividad administrada fue excretada en las heces, 83% de ésta fue encontrada como droga inalterada.
La acumulación de la excreción renal de la radioactividad total fue < 2% de las dosis administradas de 360mg.
El tiempo para alcanzar la excreción completa (fecal más urinaria) fue 3-5 días.
Mecanismos de Acción
Orlistat es un inhibidor reversible de las lipasas.
La actividad terapéutica la realiza en el lumen del estomago y en el intestino delgado formando un enlace covalente con el sitio activo del residuo de la serina de las lipasas gástricas y pancreáticas.
Las enzimas inactivadas son incapaces de hidrolizar las grasas de la dieta en la forma de triglicéridos a ácidos grasos libres absorbibles y monoglicéridos.
Como los triglicéridos no digeridos no son absorbidos, el resultado de déficit calórico puede tener un efecto positivo en el control de peso.
Reacciones Adversas
Orlistat es un producto poco tóxico. Sin embargo, produce efectos adversos en un alto porcentaje de pacientes. Esta aparente paradoja se aclara indicando simplemente que los efectos adversos son poco importantes y prácticamente todos ellos tienen un origen exclusivamente digestivo y fundamentalmente relacionado con la defecación.
Orlistat 60 mg es la mitad de la dosis de Orlistat 120 mg, por lo que tiene un menor número de eventos adversos generales. En los ensayos clínicos, de la dosis de 120 mg de Orlistat se observa que el retiro de pacientes por causa de las reacciones gastrointestinales con de 5,4%, mientras que con la dosis de 60 mg hay un tasa de retiro de pacientes de 3,2%.
Al menos una tercera parte de los pacientes experimentan diarrea grasa (esteatorrea), en un 20% aumenta la frecuencia de sus defecaciones y en un 15% se producen heces líquidas o semilíquidas. Esto ocurre especialmente cuando la cantidad de grasa presente en la dieta no es reducida con relación al período anterior al tratamiento.
Esto último parece inducir a algunos pacientes a modificar su dieta, con el fin de no experimentar la desagradable esteatorrea o al menos hacerlo menos frecuente.
Las reacciones gastrointestinales se presentan al comienzo del tratamiento (en los 3 primeros meses), y la mayoría de los pacientes experimentan solamente un episodio.
Sólo el 3% han sufrido más de dos episodios de cualquiera de las reacciones adversas.
Las reacciones habitualmente observadas son manchas oleosas, flatulencia con descarga fecal, urgencia fecal, heces grasas u oleosas, evacuación oleosa, aumento de la defecación e incontinencia fecal.
Los pacientes deben recibir consejo acerca de la posibilidad de que se presenten efectos secundarios gastrointestinales y sobre la mejor forma de proceder, por ejemplo reforzar la dieta, sobre todo disminuir las grasas contenidas.
El consumo de una dieta baja en grasas disminuye la probabilidad de reacciones gastrointestinales, lo cual puede ayudar a los pacientes a vigilar y regular su ingesta de grasas.
En los ensayos clínicos, estos efectos farmacológicos no se consideran un impedimento para continuar con la terapia. Por lo general, estas reacciones adversas son leves y pasajeras.
Tras la discontinuación de la terapia, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a los niveles basales dentro de 48-72 hrs.